局部活跃的碳酸酐酶抑制剂。1。O-acyl 6-hydroxybenzothiazole-2-sulfonamide的衍生品。

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小Woltersdorf噢,Schwam H,比克JB,布朗SL, deSolms SJ, Fishman博士,格雷厄姆•SL Gautheron PD,霍夫曼JM,拉尔森RD, et al。

局部活跃的碳酸酐酶抑制剂。1。O-acyl 6-hydroxybenzothiazole-2-sulfonamide的衍生品。

J医学杂志。1989年11月,32 (11):2486 - 92。

PubMed ID

2810337 (在PubMed

]

文摘

一系列O-acyl衍生品6-hydroxybenzothiazole-2-sulfonamide (4 l - 643799)准备和每个系列成员的潜在效用作为局部活跃眼部碳酸酐酶抑制剂是确定。体外研究显示这些酯为眼部酯酶底物中解放4角膜易位。最有趣的系列成员,2-sulfamoyl-6-benzothiazolyl 2, 2-dimethylpropionate(22日,l - 645151),作为一种药物前体4,发现提高交付通过孤立的白化兔角膜40倍相比,父酚4。在兔子的研究显示,22日是一个有效的局部活跃眼部低血压的碳酸酐酶抑制剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
6-HYDROXY-1, 3-BENZOTHIAZOLE-2-SULFONAMIDE	碳酸酐酶2	集成电路50 (nM)	4	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	集成电路50 (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	集成电路50 (nM)	40	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	集成电路50 (nM)	3	N /一个	N /一个	细节