抑制组蛋白脱乙酰酶的影响与短链羧酸及其异羟肟酸类似物在脊椎动物发展和神经细胞染色质。

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法斯DM,沙R, Ghosh B, Hennig K,诺顿年代,赵WN, Reis SA克莱因PS, Mazitschek R, Maglathlin RL,刘易斯助教,Haggarty SJ

抑制组蛋白脱乙酰酶的影响与短链羧酸及其异羟肟酸类似物在脊椎动物发展和神经细胞染色质。

ACS地中海化学。2010年10月8;2 (1):39-42。

PubMed ID
21874153 (在PubMed
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文摘

羧酸与中枢神经系统和组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制活动转化为异羟肟酸和测试使用一套体外生化分析与重组HDAC亚型,基于细胞的检测在人类宫颈癌海拉细胞从老鼠前脑和小学文化,和整个动物(非洲爪蟾蜍光滑的)发展分析。相对于父羧酸,其中两个类似物表现出增强的力量,和一个模拟显示改变HDAC异构体选择性和非洲爪蟾蜍体内活动分析。我们讨论潜在的使用这些小说异羟肟酸的研究旨在确定HDAC抑制剂的效用记忆增强和心境稳定剂。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
丙戊酸 组蛋白脱乙酰酶2 集成电路50 (nM) 62000年 N /一个 N /一个 细节
丙戊酸 组蛋白脱乙酰酶9 集成电路50 (nM) > 2000000 N /一个 N /一个 细节