二聚三种作为一个有效的方法设计一个强有力的、集中和口头活跃5-HT1B受体激动剂。

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佩雷斯M, Pauwels PJ, Fourrier C,肖邦P,瓦伦汀JP,约翰·瓦Marien M, Halazy年代

二聚三种作为一个有效的方法设计一个强有力的、集中和口头活跃5-HT1B受体激动剂。

8 Bioorg地中海化学。1998年3月17日;(6):675 - 80。

PubMed ID

9871581 (在PubMed

]

文摘

新的公式二价配体3的结果从两个三种分子的共价耦合p-xylyl间隔的磺酰胺氮已经准备和评估作为5-HT1B / 1 d受体激动剂。体外实验5-HT1B人类克隆受体(Ki = 0.64 nM;EC50 = 0.58 nM)和在新西兰白兔隐静脉的收缩(pD2 = 6.6)演示二聚体3的优越的力量相比,舒马曲坦5-HT1B受体兴奋剂或佐米曲坦。有趣的是,新二价受体激动剂3被发现在流沙在口服引起体温过低表明良好的口腔活动和访问到大脑。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1	Ki (nM)	407.1	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 b	EC 50 (nM)	38.3	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 b	Ki (nM)	19.1	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 d	Ki (nM)	8.6	N /一个	N /一个	细节
佐米曲坦	5 -羟色胺受体1	Ki (nM)	124年	N /一个	N /一个	细节
佐米曲坦	5 -羟色胺受体1 b	EC 50 (nM)	15.7	N /一个	N /一个	细节
佐米曲坦	5 -羟色胺受体1 b	Ki (nM)	4.2	N /一个	N /一个	细节
佐米曲坦	5 -羟色胺受体1 d	Ki (nM)	0.76	N /一个	N /一个	细节