Nilotinib(原名AMN107),一个高度选择性bcr - abl酪氨酸激酶抑制剂,费城染色体阳性慢性粒细胞白血病患者是有效的在慢性阶段后伊马替尼阻力和不宽容。

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Kantarjian嗯,贾尔斯F,盖特曼N,巴拉K, Alimena G, Palandri F, Ossenkoppele GJ, Nicolini铁、O ' brien SG, Litzow M, Bhatia R,塞万提斯F, Haque,守Y时候伸出DJ, Weitzman, Hochhaus, le Coutre P

Nilotinib(原名AMN107),一个高度选择性bcr - abl酪氨酸激酶抑制剂,费城染色体阳性慢性粒细胞白血病患者是有效的在慢性阶段后伊马替尼阻力和不宽容。

血。2007年11月15日,110 (10):3540 - 6。Epub 2007年8月22日。

PubMed ID

17715389 (在PubMed

]

文摘

Nilotinib口服生物利用率,选择性bcr - abl酪氨酸激酶抑制剂,是30倍比伊马替尼在临床前模型更有效,并克服了大多数伊马替尼耐药bcr - abl基因突变。在这个阶段2开放研究,400毫克nilotinib是每天两次口服药物与费城染色体阳性280例慢性粒细胞白血病(Ph值(+))在慢性阶段(CML-CP)失败后伊马替尼或不耐受。病人至少有6个月的随访,评估血液和细胞遗传学反应,以及安全和总体存活率。在6个月,主要的细胞遗传学反应(Ph值< = 35%)48%:完成(Ph = 0%) 31%,和部分(Ph = 1% - -35%)的16%。估计生存12个月为95%。Nilotinib是有效的病人窝藏bcr - abl基因突变与伊马替尼耐药(T315I除外),以及独立于bcr - abl基因突变的患者耐药机制。不良事件大多是轻度至中度的,和有最小cross-intolerance伊马替尼。等级3到4中性粒细胞减少和血小板减少症中观察到29%的患者;胸膜、心包积液中观察到1%(没有严重)。总之,nilotinib非常活跃和患者安全CML-CP伊马替尼失败或不耐受。 This clinical trial is registered at http://clinicaltrials.gov as ID no. NCT00109707.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Nilotinib

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Nilotinib	酪氨酸受体激酶ABL1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节