取代6-烷基-4-苯胺喹唑啉类EGFR抑制剂的合成及生物学评价。

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刘铁龙,袁婷婷,刘海辉,陈顺丰,吴宜东

取代6-烷基-4-苯胺喹唑啉类EGFR抑制剂的合成及生物学评价。

生物组织医学化学杂志2007年11月15日;17(22):6373-7。Epub 2007年8月28日。

PubMed ID
17889528 (PubMed视图
摘要

相应的溴取代4-苯胺喹唑啉通过Sonogashira反应直接制备了一系列C-6或C-3'烷基取代的4-苯胺喹唑啉衍生物。这些化合物体外抑制EGFR激酶的生物活性试验表明,新型6-羟丙基-4-苯胺喹啉5e是一种非常有效的EGFR激酶抑制剂,IC(50)为14 nM。

引用本文的药物库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
埃罗替尼 表皮生长因子受体 IC 50 (nM) 23 N/A N/A 细节
吉非替尼 表皮生长因子受体 IC 50 (nM) 39 N/A N/A 细节