增强表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制通过碳碳多个bonds-containing anilinoquinazolines。
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禁止HS,田中Y, Nabeyama W,中村Hatori M H
增强表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制通过碳碳多个bonds-containing anilinoquinazolines。
Bioorg医疗化学。2010年1月15;18 (2):870 - 9。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.11.035。Epub 2009年11月22日。
- PubMed ID
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19969465 (在PubMed]
- 文摘
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一系列4-anilinoquinazolines与碳碳多重键替换6-position被合成和研究潜在的抑制表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶活性。炔烃化合物合成中,6 d和艾伦7 d和7 f显著抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶活性。这些化合物抑制EGF-mediated的EGFR磷酸化A431细胞,导致细胞循环逮捕和诱导细胞凋亡。碳碳多键在其他位置取代anilinoquinazoline框架至关重要的显著的抑制活性。与长碳链化合物(n = 3 - 6),如6氟,氟,11日和12日,显示长期抑制活动。