设计、合成和生物评价白杨素长链衍生品作为潜在的抗癌药物。
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Lv PC,王KR,李QS,陈J,太阳J,朱镕基霍奇金淋巴瘤
设计、合成和生物评价白杨素长链衍生品作为潜在的抗癌药物。
Bioorg医疗化学。2010年2月,18(3):1117 - 23所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.12.048。Epub 2009年12月24日。
- PubMed ID
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20056425 (在PubMed]
- 文摘
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一系列长链衍生品白杨素(化合物3-22)综合评价其抗增殖活动对人类肝癌细胞株HT-29和EGFR抑制活动。十六烷基化合物测试中,化合物2 -乙酸(5-hydroxy-4-oxo-2-phenyl-4H-chromen-7-yloxy)(10)和N-hexadecyl 2 - (5-hydroxy-4-oxo-2-phenyl-4H-chromen-7-yloxy)乙酰胺(20)显示的EGFR抑制活动microM IC(50)值0.048和0.035 microM),埃罗替尼与积极的控制。对接模拟化合物10和20的绑定模式进行了说明分子进入表皮生长因子受体活性部位,结果表明,化合物10和20可以绑定EGFR激酶。因此,化合物10和20的EGFR抑制活动将是潜在的抗癌药物。