五个克隆人类毒蕈碱的拮抗胆碱能受体表达CHO-K1细胞抗抑郁药和抗组胺剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

斯坦顿T, Bolden-Watson C库萨克B, Richelson E

五个克隆人类毒蕈碱的拮抗胆碱能受体表达CHO-K1细胞抗抑郁药和抗组胺剂。

生物化学杂志。1993年6月9日,45 (11):2352 - 4。

PubMed ID

8100134 (在PubMed

]

文摘

基于分子克隆研究,五个不同的毒蕈碱的受体亚型存在:m1、m2、m3、m4、m5。我们确定绑定的亲和力和选择性16抗抑郁药,两个代谢产物,和三个抗组胺剂(H1)这些亚型。使用中国仓鼠卵巢细胞(CHO-K1)与人类的毒蕈碱的受体亚型基因转染,我们获得了平衡解离常数(Kds)从竞争放射性配体结合研究[3 h] -quinuclidinyl benzilate ([3 h] QNB)和membranal这些细胞的准备工作。QNB是最有效的化合物(30 Kd - 80点)进行了研究。Mequitazine (Kd第6 - 14 nM)和阿米替林(Kd 7 - 16海里)表现出最高的抗组胺剂之间的亲和力和抗抑郁药,分别。抗抑郁药物的研究是serotonin-selective药物舍曲林和氟西汀,这两个显示microM Kd值> 1。剩下的抗抑郁药被温和的弱对手一些诱发没有在高浓度放射性配体竞争。化合物的研究显示五个克隆子类型中没有明显的选择性。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
赛庚啶	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
赛庚啶	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	Ki (nM)	7	N /一个	N /一个	细节
赛庚啶	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
去郁敏	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	110年	N /一个	N /一个	细节
去郁敏	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	Ki (nM)	540年	N /一个	N /一个	细节
去郁敏	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	210年	N /一个	N /一个	细节
去郁敏	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	160年	N /一个	N /一个	细节
多虑平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
多虑平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	Ki (nM)	160年	N /一个	N /一个	细节
多虑平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	52	N /一个	N /一个	细节
多虑平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	82年	N /一个	N /一个	细节
丙咪嗪	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	42	N /一个	N /一个	细节
丙咪嗪	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	Ki (nM)	88年	N /一个	N /一个	细节
丙咪嗪	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	60	N /一个	N /一个	细节
丙咪嗪	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	112年	N /一个	N /一个	细节