合成的新型高亲和力配体为阿片受体。
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陆Wentland MP,卢R, Q,但Y, Denhardt C,金J, Ganorkar R, VanAlstine妈,郭C,科恩DJ, Bidlack JM
合成的新型高亲和力配体为阿片受体。
Bioorg地中海化学。2009年4月15日,19日(8):2289 - 94。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.02.078。Epub 2009年2月25日。
- PubMed ID
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19282177 (在PubMed]
- 文摘
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一系列新颖的高亲和力阿片受体配体即phenolic-OH群nalbuphine,纳曲酮methiodide, 6-desoxonaltrexone, hydromorphone naltrindole取代carboxamido组和呋喃环被打开相应的衍生品哦。这些呋喃环“开放”衍生品显示很高的亲和力μδ和κ受体和更少的亲和力。这些目标化合物有更高的观察受体亲和力比相应的环酰胺大大加强了我们的“关闭”潜在的药效基因假说有关的生物活性构象酰胺组。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Hydromorphone Kappa-type阿片受体 EC 50 (nM) 11 N /一个 N /一个 细节 Hydromorphone Kappa-type阿片受体 Ki (nM) 2.8 N /一个 N /一个 细节 Hydromorphone Mu-type阿片受体 EC 50 (nM) 2.6 N /一个 N /一个 细节 Hydromorphone Mu-type阿片受体 Ki (nM) 0.28 N /一个 N /一个 细节 Nalbuphine Kappa-type阿片受体 Ki (nM) 3 N /一个 N /一个 细节 Nalbuphine Kappa-type阿片受体 EC 50 (nM) 56 N /一个 N /一个 细节 Nalbuphine Mu-type阿片受体 集成电路50 (nM) 96年 N /一个 N /一个 细节 Nalbuphine Mu-type阿片受体 EC 50 (nM) 46 N /一个 N /一个 细节 Nalbuphine Mu-type阿片受体 Ki (nM) 1.6 N /一个 N /一个 细节