环氧化酶-1选择性抑制剂是有吸引力的候选镇痛药，不引起胃损伤。苯酰胺型环氧合酶-1选择性抑制剂的设计及体外/体内评价。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

郑祥，田田，原田S，杉本Y，佐佐木K，泰A

环氧化酶-1选择性抑制剂是有吸引力的候选镇痛药，不引起胃损伤。苯酰胺型环氧合酶-1选择性抑制剂的设计及体外/体内评价。

中华医学杂志，2008;51(8):2400-11。doi: 10.1021 / jm701191z。Epub 2008年3月26日

PubMed ID

18363350 (PubMed视图

]

摘要

虽然环氧化酶-1 (COX-1)抑制被认为是非甾体抗炎药(NSAIDs)胃损伤的主要机制，但一些COX-1选择性抑制剂表现出强烈的镇痛作用而不引起胃损伤。然而，尚不清楚其镇痛作用是否归因于cox -1抑制活性或其他生物活性。在这里，我们报道了N-(5-氨基-2-吡啶基)-4-(三氟甲基)苯酰胺(18f, TFAP)是一种有效的COX-1选择性抑制剂(COX-1 ic50 = 0.80 +/- 0.05微米，COX-2 ic50 = 210 +/- 10微米)，其结构与现有的COX-1选择性抑制剂明显不同。即使口服剂量为300毫克/公斤，这种化合物也不会对大鼠造成胃损伤，尽管它在低至10毫克/公斤的剂量下具有镇痛作用。我们的研究结果表明cox -1选择性抑制剂可以作为止痛剂而不引起胃损伤。

引用这篇文章的药物银行数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰水杨酸	前列腺素G/H合成酶1	IC 50 (nM)	100000	N/A	N/A	细节
乙酰水杨酸	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	710000	N/A	N/A	细节
吲哚美辛	前列腺素G/H合成酶1	IC 50 (nM)	One hundred.	N/A	N/A	细节
吲哚美辛	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	11000	N/A	N/A	细节