合成的吡唑基benzenesulfonamide衍生品作为双重抗炎抗菌药物。

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Bekhit AA, Ashour嗯,Bekhit Ael-D,任嗯,Bekhit SA

合成的吡唑基benzenesulfonamide衍生品作为双重抗炎抗菌药物。

J酶Inhib化学2009;2月24 (1):296 - 309。doi: 10.1080 / 14756360802188404。

PubMed ID

18951238 (在PubMed

]

文摘

四个系列pyrazolylbenzenesulfonamide衍生物合成和评估他们的抗炎活动使用棉花球引起的肉芽肿和carrageenan-induced鼠爪子水肿生物分析。此外,COX-1和cox - 2抑制活动,产生溃疡的作用和急性毒性也确定。此外,目标化合物的体外抗菌活性筛选与Eischerichia杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌。(化合物4)- 3-Phenyl-4-cyano-1H-pyrazol-1-yl benzenesulfonamide 9和4 - (3-Tolyl-4-cyano-1H-pyrazol-1-yl) benzenesulfonamide 9 b不仅发现最活跃的双抗炎抗菌药物在目前的研究中具有良好的安全裕度和最小产生溃疡的效果也表现出良好的选择性抑制活动对cox - 2。对接姿势9和9 b分别在人类cox - 2酶的活性部位也获得。因此,这些化合物的发展将是一个卓有成效的矩阵双重抗炎抗菌候选人的cox - 2选择性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吲哚美辛	前列腺素合成酶1 G / H	集成电路50 (nM)	2.60 e + 02	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	2.63 e + 03	N /一个	N /一个	细节