n -芳酰-四氢- γ -碳化合物的合成及其生物活性。

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Bridoux A, Millet R, Pommery J, Pommery N, Henichart JP

n -芳酰-四氢- γ -碳化合物的合成及其生物活性。

生物医学化学。2010年6月1日;18(11):3910-24。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.04.034。Epub 2010年4月18日。

PubMed ID

20451397 (查看PubMed

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摘要

前列必威国际app腺癌恶性发展过程中，5-LOX和cox双抑制剂的过度表达引起了人们的关注。为了参与这项研究，合成了由吲哚美辛改性而成的新的n -芳酰-四氢必威国际app- γ -碳化合物。对于非甾体抗炎药，已经测试了化合物对COX(1)， COX(2) +对5-LOX和恶性前列腺癌增殖的活性。一些四氢- γ - carbine衍生物的细胞毒活性和选择性已被证实。

引用本文的药库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	800	N/A	N/A	细节
吲哚美辛	前列腺素G/H合成酶1	IC 50 (nM)	200	N/A	N/A	细节
吲哚美辛	前列腺素G/H合成酶1	IC 50 (nM)	6000	N/A	N/A	细节
吲哚美辛	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	500	N/A	N/A	细节
食品与	花生四烯酸5-lipoxygenase	IC 50 (nM)	700	N/A	N/A	细节
食品与	花生四烯酸5-lipoxygenase	IC 50 (nM)	800	N/A	N/A	细节