合成、结构活性关系,和体内评价取代di-tert-butylphenols小说一类的,选择性,口服cyclooxygenase-2抑制剂。1。Thiazolone oxazolone系列。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

歌Y,康纳DT,双日出版社R,索伦森RJ,根据广告,Unangst PC,罗斯BD, Gilbertsen RB,陈K, Schrier DJ, Guglietta Bornemeier哒,戴尔RD

合成、结构活性关系,和体内评价取代di-tert-butylphenols小说一类的,选择性,口服cyclooxygenase-2抑制剂。1。Thiazolone oxazolone系列。

J地中海化学。1999年4月8日,42 (7):1151 - 60。

PubMed ID

10197959 (在PubMed

]

文摘

选择性cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂已被证明是有效的抗炎药物副作用较少比目前市场非甾体类抗炎药物(非甾体抗炎药)。初始质量检查(SAR)和随后的结构活性关系研究已经确定4 b (PD138387)作为最有效的和选择性cox - 2抑制剂在thiazolone di-tert-butylphenols oxazolone系列。化合物4 b的IC50对重组人类cox - 2和1.7 microM J774A抑制cox - 2活性。1细胞株的IC50 0.17 microM。它是不活跃的反对纯化绵羊的COX-1 100 microM,不抑制血小板在20 microM COX-1活动。化合物4 b也口头活跃体内的ED40 16毫克/公斤的卡拉胶拦路贼水肿(CFE)测定和没有造成胃肠道(GI)损伤大鼠的剂量100毫克/千克,但抑制胃大鼠前列腺素E2 (PGE2)生产33%的胃粘膜的剂量100毫克/公斤。特区本系列化学的研究表明,强度和选择性小结构变化非常敏感。一个简单等排的更换导致选择性的逆转。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	5800年	N /一个	N /一个	细节