(2-heterosubstituted-3) - 4-methylsulfonyl phenyl-5-trifluoromethyl吡啶作为选择性和口头活跃cyclooxygenase-2抑制剂。
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杜布D, Brideau C, Deschenes D,福丁R,弗瑞森RW戈登R,吉拉德Y, Riendeau D,萨瓦C,成龙CC
(2-heterosubstituted-3) - 4-methylsulfonyl phenyl-5-trifluoromethyl吡啶作为选择性和口头活跃cyclooxygenase-2抑制剂。
地中海Bioorg化学。1999年6月21日,9 (12):1715 - 20。
- PubMed ID
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10397507 (在PubMed]
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一系列小说2-alkoxy 2-thioalkoxy和2-amino-3——(4-methylsulfonyl) phenylpyridines已经合成并证明是高度有效的和选择性cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂。结构与活性关系研究已经证明,中央吡啶环取代基cox - 2效力发挥重要作用,选择性vs COX-1酶,和口语活动。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 吲哚美辛 前列腺素合成酶2 G / H 集成电路50 (nM) 500年 N /一个 N /一个 细节