合成和生物评价3-heteroaryloxy-4-phenyl-2 (5 h) -furanones选择性cox - 2抑制剂。

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刘CK, Brideau C,陈CC, Charleson年代,Cromlish佤邦,Ethier D, Gauthier司法院,戈登•R Guay J, Kargman年代,李CS, Prasit P, Riendeau D, Therien M,粘DM,徐L

合成和生物评价3-heteroaryloxy-4-phenyl-2 (5 h) -furanones选择性cox - 2抑制剂。

地中海Bioorg化学。1999年11月15日,9 (22):3187 - 92。

PubMed ID

10576685 (在PubMed

]

文摘

一系列3-heteroaryloxy4-phenyl-2-5H) -furanones准备和评估他们的能力和选择性cox - 2抑制剂。这导致了识别的l - 778736作为一个强有力的,口服活性和选择性cox - 2酶的抑制剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	2	N /一个	N /一个	细节
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	1000年	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	26	N /一个	N /一个	细节
万	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
万	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节