合成和生物评价1 3 4-triaryl-3-pyrrolin-2-ones,选择性cyclooxygenase-2抑制剂的新类。

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博世J,罗卡T系列杰,Llorens O,佩雷斯JJ,拉古纳C,费尔南德斯AG) Miquel我Fernandez-Serrat, Farrerons C

合成和生物评价1 3 4-triaryl-3-pyrrolin-2-ones,选择性cyclooxygenase-2抑制剂的新类。

地中海Bioorg化学。2000年8月7日,10 (15):1745 - 8。

PubMed ID

10937738 (在PubMed

]

文摘

合成和结构活性关系(SAR)的一系列小说选择性cox - 2抑制剂报告。结果表明,1,3,4-triaryl-3-pyrrolin-2-ones 1更强有力的cox - 2抑制剂塞来昔布,和内酰胺Id相同的选择性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	530年	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	410年	N /一个	N /一个	细节