合成和构效关系的一系列新的选择性cox - 2抑制剂:1,5-diarylimidazoles。

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Almansa C, Alfon J, de Arriba AF,卡瓦尔康蒂FL, Escamilla我,戈麦斯,产生,Soliva R, Bartroli J, Carceller E,梅洛,Garcia-Rafanell J

合成和构效关系的一系列新的选择性cox - 2抑制剂:1,5-diarylimidazoles。

J地中海化学。2003年7月31日,46 (16):3463 - 75。

PubMed ID

12877584 (在PubMed

]

文摘

合成和药理作用的一系列1,5-diarylimidazoles开发有效和选择性cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂。新化合物进行体外(COX-1和cox - 2抑制人体全血)和体内(carrageenan-induced爪子水肿、air-pouch和痛觉过敏测试)。修改所有的位置两个regioisomeric咪唑核心识别了4 - [4-chloro-5 - (3-fluoro-4-methoxyphenyl) imidazol-1-yl] benzenesulfonamide 51 (ur - 8880 f)是最佳候选人,目前处于第一阶段的临床试验。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	600年	N /一个	N /一个	细节
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	79年	N /一个	N /一个	细节
Cimicoxib	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	5	N /一个	N /一个	细节
Cimicoxib	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	66年	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	640年	N /一个	N /一个	细节
万	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	280年	N /一个	N /一个	细节
万	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	12	N /一个	N /一个	细节