Methanesulfonamide C-5-phenyl环的位置4 1组,5-diarylpyrazole提供一个强有力的一类cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂。

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Methanesulfonamide C-5-phenyl环的位置4 1组,5-diarylpyrazole提供一个强有力的一类cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂。

地中海Bioorg化学列托人。2004年4月5日,14 (7):1683 - 8。

PubMed ID

15026050 (在PubMed

]

文摘

methanesulfonamide的影响(内消旋(2)NH)组cox - 2抑制活动,5-diarylpyrazole描述。虽然这组在第4位的N(1)苯基环被发现无效,其安装位置4提供的c - 5苯基环几个强有力的和选择性的cox - 2抑制剂IC(50)低至30 nM。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	36	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	7810年	N /一个	N /一个	细节