发现和构效关系的(1 r) 8-chloro-2, 3, 4, 5-tetrahydro-1-methyl-1H-3-benzazepine (Lorcaserin),选择性5 -羟色胺5-HT2C受体受体激动剂治疗肥胖。

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史密斯BM,史密斯JM,蔡JH,舒尔茨是的,Gilson CA,埃斯特拉达SA陈RR公园DM,普列托EB, Gallardo CS,森古普塔D, Dosaπ,Covel是的,任,韦伯RR Beeley NR,马丁M,摩根M, Espitia年代,Saldana人力资源,Bjenning C,惠兰KT, Grottick AJ, Menzaghi F,汤姆森WJ

发现和构效关系的(1 r) 8-chloro-2, 3, 4, 5-tetrahydro-1-methyl-1H-3-benzazepine (Lorcaserin),选择性5 -羟色胺5-HT2C受体受体激动剂治疗肥胖。

J医学杂志。2008年1月24日,51(2):305 - 13所示。Epub 2007年12月21日。

PubMed ID

18095642 (在PubMed

]

文摘

小说的合成和SAR 3-benzazepine一系列5-HT2C受体激动剂。化合物7 d (lorcaserin APD356)被确认为一个更强有力的和选择性的化合物在体外(pEC50值功能化验测量[(3)H] phosphoinositol营业额:5-HT2C = 8.1;5-HT2A = 6.8;5-HT2B = 6.1),有效的体内急性大鼠进食模型在口服(ED50 6 h = 18毫克/公斤)。Lorcaserin进一步表现为单剂量药代动力学研究在大鼠(t1/2 h = 3.7;F = 86%)和体重的增长Sprague-Dawley 28天模型大鼠体重下降(8.5%观察到36毫克/公斤b.i.d。)。Lorcaserin被选中作进一步评估在临床试验治疗肥胖。

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Lorcaserin