选择性cox - 2抑制剂。第1部分:合成和生物评价phenylazobenzenesulfonamides。

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林,蔡WJ Shiao YJ SJ,邱WF,林LC,杨TH,邓厘米,吴TS,杨LM

选择性cox - 2抑制剂。第1部分:合成和生物评价phenylazobenzenesulfonamides。

地中海Bioorg化学。2006年9月1;16 (17):4440 - 3。Epub 2006年6月30日。

PubMed ID

16814546 (在PubMed

]

文摘

设计并合成一系列phenylazobenzenesulfonamide衍生品为评价选择性cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂在人类细胞测定使用全血(HWB)和一个使用纯化酶测定绵羊的酶。广泛的结构活性关系(SAR)研究了在本系列中,选择性cox - 2抑制剂的几件物品已经被确认。8,其中,化合物4 - (4-amino-2-methylsulfanyl-phenylazo) benzenesulfonamide,显示出强大的抑制活性的环氧酶酶(IC (50) ' s COX-1: 23.28 microM;cox - 2: 2.04 microM)思想活跃,但不如塞来昔布cox - 2选择性。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	330年	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	36	N /一个	N /一个	细节
白藜芦醇	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	33150年	N /一个	N /一个	细节