合成和生物评价的噻唑基和thiadiazolyl衍生品1 h-pyrazole抗炎抗菌药物。

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Bekhit AA, Ashour嗯,Abdel Ghany y Bekhit Ael-D,天地玄黄

合成和生物评价的噻唑基和thiadiazolyl衍生品1 h-pyrazole抗炎抗菌药物。

欧元J地中海化学。2008年3月,43 (3):456 - 63。Epub 2007年4月14。

PubMed ID

17532544 (在PubMed

]

文摘

四个一系列吡唑基benzenesulfonamide衍生品已经被合成。第一个系列是由环化中间N, N-dimethylaminomethylene-4 [3-phenyl-4 -(取代thiosemicarbamoyl hydrazonomethyl) 1 h-pyrazol-1-yl] benzenesulfonamide 2 a - c与乙bromoacetate负担相应的thiazolidinyl衍生品3 a - c。第二个系列是由环化的关键中间体2 a - c 4-bromophenacyl溴化导致thiazolinyl衍生品4 a - c。Thiadiazolyl衍生品5 a - c是通过加热2 a - c 2 m FeCl(3)解决方案。回流在乙酸酐中间体2 a - c产生相应的thiadiazolinyl衍生品6 a - c。所有目标化合物显示抗炎活性和三个3 b, 3 c和4 c超过了吲哚美辛局部和全身的棉花球肉芽肿和老鼠爪子水肿生物测定。活性化合物显示对cox - 2酶选择性抑制活动揭示了体外酶反应。所有的测试化合物被证明有优越的胃肠道(GI)安全概要文件比吲哚美辛,当检测产生溃疡的效果。有前途的抗炎化合物的急性毒性研究活动(3 b、3 c和4 c)表示,他们是口头或非肠道耐受性良好。抗菌活性测试表示为最低抑制浓度(MIC),表明,化合物3 b和4显示类似的氨苄青霉素对大肠杆菌的抗菌活性,而化合物3、3 c和4拥有一半氨苄西林对金黄色葡萄球菌的活性。 On the other hand, the results showed that all the tested compounds have weak or no antifungal activity against Candida albicans except for compounds 6b and 6c that showed half the activity of the control antifungal drug used (clotrimazole).

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	2630年	N /一个	N /一个	细节