双键几何形状对舒林酸衍生物对环加氧酶抑制的影响。

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沃尔特斯MJ，布罗鲍姆AL，金斯利PJ，费尔茨AS，苏里科夫斯基GA，马内特LJ

双键几何形状对舒林酸衍生物对环加氧酶抑制的影响。

生物组织医学化学杂志2009年6月15日;19(12):3271-4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.04.078。Epub 2009年4月23日。

PubMed ID

19427206 (查看PubMed

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摘要

硫林酸是一种苄基茚，是环氧合酶-1和-2的一种有效的、时间依赖性的抑制剂。从环上去除2'-甲基大大降低了这两种酶的时间依赖性抑制，但也改变了苄基双键的几何形状从Z到e。在此，我们探讨了双键几何形状对环氧合酶抑制的重要性。2'-des-甲基舒林酸硫化物的z -异构体是通过溴茚前体的还原或e -异构体的光异构反应合成的。z -异构体抑制两种环加氧酶，但与硫林酸相比作用减弱。因此，尽管2'-甲基是时间依赖性环氧合酶抑制的主要决定因素，但苄基双键的几何形状也起着作用。

引用本文的药库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吲哚美辛	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	40	N/A	N/A	细节