用于治疗慢性和神经性疼痛的双药效团配体的合成和研究。

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Vardanyan R, Vijay G, Nichol GS, Liu L, Kumarasinghe I, Davis P, Vanderah T, Porreca F, Lai J, Hruby VJ

用于治疗慢性和神经性疼痛的双药效团配体的合成和研究。

生物医学化学，2009年7月15日;17(14):5044-53。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.05.065。Epub 2009 6月2日。

PubMed ID

19540763 (PubMed视图

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摘要

酸9a-f可能是双价配体，设计为阿片类μ -激动剂(芬太尼)和非甾体抗炎药(吲哚美辛)活性的结构组合，并产生了作为镇痛药进行测试的化合物。所得化合物在阿片受体和环加氧酶(COX)抑制剂上均表现出较低的亲和力和活性。对阿片类药物活性弱的一种解释可能是这些二价化合物的立体化学特性，与芬太尼骨架显著不同。COX抑制特性的缺失可以解释为吲哚美辛结构中的酰基片段被4-哌啶基取代。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吲哚美辛	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	600	N/A	N/A	细节