合成和生物评价一些thiazolylpyrazole衍生品的双重抗炎抗菌药物。

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Bekhit AA, Fahmy HT, Rostom SA el din Bekhit

合成和生物评价一些thiazolylpyrazole衍生品的双重抗炎抗菌药物。

45欧元J地中海化学。2010年12月,(12):6027 - 38。doi: 10.1016 / j.ejmech.2010.10.001。Epub 2010 10月20。

PubMed ID

20970223 (在PubMed

]

文摘

合成的一系列小说4-thiazolylpyrazolyl衍生品被描述在目前的报告。所有的新合成的化合物进行抗炎活动使用棉花pellet-induced肉芽肿和carrageenan-induced鼠爪子水肿生物分析。抑制cyclooxygenase-1活动和cyclooxygenase-2 (COX-1和cox - 2),产生溃疡的作用和急性毒性也确定。此外,所有化合物都是评估他们对大肠杆菌的体外抗菌活性,金黄色葡萄球菌和白色念珠菌。对接姿势化合物8 B, 10 A和B分别在人类cox - 2酶的活性部位和DNA-gyrase B也获得。结果表明,化合物8 b, 10和10 b表现出良好的抗炎活性,没有或极少产生溃疡的效果和良好的安全裕度。化合物10 a和b是本研究最有效的抗炎剂。与此同时,10和10 b显示更高的选择性抑制活动对cox - 2与吲哚美辛。此外,化合物10 a和b表现出有前途的抗菌对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌。对接研究8 B, 10和10 B cox - 2 (PDB ID: 1 cx2)和DNA-gyrase B (PDB ID: 1 ei1)显示良好的绑定配置。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	2630年	N /一个	N /一个	细节