环加氧酶(COX-2)抑制剂n -取代3,5-二苯基-2-吡唑啉衍生物的合成及生物学评价。

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Fioravanti R, Bolasco A, Manna F, Rossi F, Orallo F, Ortuso F, Alcaro S, Cirilli R

环加氧酶(COX-2)抑制剂n -取代3,5-二苯基-2-吡唑啉衍生物的合成及生物学评价。

欧洲医学化学杂志，2010年12月;45(12):6135-8。doi: 10.1016 / j.ejmech.2010.10.005。Epub 2010年10月25日。

PubMed ID

20974503 (PubMed视图

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摘要

合成了18个新的1- n取代3,5-二苯基-2-吡唑啉衍生物，并对环加氧酶(COX-1和COX-2)的抑制活性进行了评价。这些生物实验结果表明，所有新衍生物对COX-1的抗炎活性都没有提高，但其中一些衍生物对COX-2表现出良好的抗炎活性。为了评估最有意义的化合物(2d, 2f, 2g和2k)的结合模式，进行了对接研究。这些研究证实了生物学数据，事实上这些化合物能够适合COX-2的活性位点。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
双氯芬酸	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	23620	N/A	N/A	细节
吲哚美辛	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	35200	N/A	N/A	细节
Nimesulide	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	231400	N/A	N/A	细节