环加氧酶抑制剂n-取代2-(2-氧氧- 2h -铬-4-基氧基)丙酰胺的合成及药理评价。

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Rambabu D, Mulakayala N, Ismail, Kumar KR, Kumar GP, Mulakayala C, Kumar CS, Kalle AM, Rao MV, Oruganti S, Pal M

环加氧酶抑制剂n-取代2-(2-氧氧- 2h -铬-4-基氧基)丙酰胺的合成及药理评价。

生物组织医学化学杂志2012年11月1日;22(21):6745-9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.08.082。Epub 2012 8月31日。

PubMed ID

23010270 (PubMed视图

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摘要

将现有的4-羟基香豆素转化为相应的2-(2-氧- 2h -铬-4-基氧基)丙酸乙酯，水解后与不同取代胺反应，合成了一系列新型n-取代2-(2-氧- 2h -铬-4-基氧基)丙酰胺衍生物。通过x射线单晶衍射研究，确定了3和5l两种代表性化合物的分子结构。对所有合成的化合物进行了体外环加氧酶(COX)抑制性能的评估。化合物5i对COX-2表现出平衡的选择性，而对COX-1的抑制，并在与COX-2蛋白对接时获得良好的对接分数。

引用本文的药物库数据

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	42	N/A	N/A	细节
吲哚美辛	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	48	N/A	N/A	细节