选择性抑制人类5型17 beta-hydroxysteroid baccharin脱氢酶(AKR1C3),巴西蜂胶的一个组成部分。

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Endo S Matsunaga T, Kanamori,另Y, Nagai H,他K, El-Kabbani啊,这个N,太年代,Hara

选择性抑制人类5型17 beta-hydroxysteroid baccharin脱氢酶(AKR1C3),巴西蜂胶的一个组成部分。

J Nat刺激。2012年4月27日,75(4):716 - 21所示。doi: 10.1021 / np201002x。Epub 2012年4月16日。

PubMed ID

22506594 (在PubMed

]

文摘

人类aldo-keto还原酶(AKR) 1 c3,也称为输入5 17 F beta-hydroxysteroid脱氢酶和前列腺素合成酶,被建议作为一种治疗目标治疗前列腺癌和乳腺癌。在这项研究中,AKR1C3抑制了巴西propolis-derived肉桂酸衍生物显示潜在的抗肿瘤活性,并发现baccharin(1)是一种强有力的竞争抑制剂(K (i) 56 nM)具有高选择性,显示无显著抑制对其他AKR1C亚型(AKR1C1, AKR1C2, AKR1C4)。分子对接和定点诱变研究建议nonconserved残留Ser118 Met120, Phe311 AKR1C3是重要的确定1的抑制能力和选择性。17-ketosteroid AKR1C3-mediated代谢和farnesal癌细胞抑制了1,这是有效的从0.2妈妈的IC(50)值约30妈妈。此外,1抑制生物前列腺癌细胞的增殖刺激AKR1C3超表达。这项研究是第一个证明1是一种高度选择性抑制剂AKR1C3。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
3-carboxamido-1 3 5 (10) -estratrien-17 (R) -spiro-2”(5 ', 5 ' -dimethyl-6'oxo) tetrahydropyran	Aldo-keto还原酶家族成员1 C3	Ki (nM)	6.9	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	Aldo-keto还原酶家族成员1 C3	集成电路50 (nM)	4100年	N /一个	N /一个	细节