构效关系的一系列小说(piperazinylbutyl) thiazolidinone抗精神病药物与3 - [4 - (4 - (6-fluorobenzo [b] thien-3-yl) 1-piperazinyl]丁基)2、5、5 -马来酸trimethyl-4-thiazolidinone。

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构效关系的一系列小说(piperazinylbutyl) thiazolidinone抗精神病药物与3 - [4 - (4 - (6-fluorobenzo [b] thien-3-yl) 1-piperazinyl]丁基)2、5、5 -马来酸trimethyl-4-thiazolidinone。

J地中海化学。1996年9月27日,39 (20):4044 - 57。

PubMed ID

8831770 (在PubMed

]

文摘

hp - 236 (3 - [4 - [4 - (6-Fluorobenzo [b] thien-3-yl) 1-piperazinyl]丁基)2、5、5 - trimethyl-4-thiazolidinone马来酸;p - 9236)(54)显示药理档案表明潜在的非典型抗精神病药物的活动。一系列piperazinyl丁thiazolidinones这种化合物结构相关准备和评估在体外对多巴胺D2和血清素5 ht2 5 ht1a受体亲和力。体内化合物研究了在动物模型中潜在的抗精神病药物活性和筛选模型预测的锥体外系副作用(EPS)责任。的合成这些化合物,它们的结构活性关系的细节,和发现新的铅、复合50,以及进一步发展的资料化合物50 - 54。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯氮平	5 -羟色胺受体2	集成电路50 (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	5	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	多巴胺D4受体	Ki (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	多巴胺D4受体	集成电路50 (nM)	58	N /一个	N /一个	细节
氟哌啶醇	5 -羟色胺受体2	集成电路50 (nM)	288年	N /一个	N /一个	细节
氟哌啶醇	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	108年	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	5 -羟色胺受体2	集成电路50 (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	4	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	多巴胺D4受体	集成电路50 (nM)	173年	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	多巴胺D4受体	Ki (nM)	29日	N /一个	N /一个	细节