人类5-hydroxytryptamine2B受体药理学特征:物种差异的证据。

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该数据库、Lucaites六世、Kursar JD贝兹M,纳尔逊DL

人类5-hydroxytryptamine2B受体药理学特征:物种差异的证据。

J Exp其他杂志》1996年2月,276 (2):720 - 7。

PubMed ID

8632342 (在PubMed

]

文摘

5-Hydroxytryptamine2B (5-HT2B)受体被克隆来自大鼠胃底及其药理学决心保持一致与受体鼠宫收缩组织负责应对5。最近,5-HT2B受体的克隆人类的相同器官已经报道,在这项研究中,我们报告一个详细的这个人类受体药理学特性。克隆人类5-HT2B受体亲和力高[3 h] 5 - (Kd = 10.6 + / - 1.5海里),和这个受体紧密匹配的药理学鼠5-HT2B受体,符合这两个蛋白的结构关系。大多数化合物测试显示没有区别人类和老鼠受体亲和力。不过,一组化合物,人类和老鼠5-HT2B受体之间的歧视。例子包括某些ergolines如二甲麦角新碱和mesulergine,这对人类有较高的亲和力比老鼠受体。同样,某些benzoylpiperidines,例如,ketanserin, pirenperone pipamperone,抗精神病药物氯氮平、奥氮平人类5-HT2B受体有较高的亲和力。这些药理发现加强人类形式的受体的愿望当考虑药品的行为。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Pipamperone

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Cisapride	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	10.2	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	6.51	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	36	N /一个	N /一个	细节
米安色林	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	6.52	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	2.53	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	28.6	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	252年	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	1690年	N /一个	N /一个	细节