新型非典型抗精神病药物:合理设计，有效的钯催化途径和药理研究。
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Campiani G, Butini S, Fattorusso C, Trotta F, Gemma S, Catalanotti B, Nacci V, Fiorini I, Cagnotto A, Mereghetti I, Mennini T, Minetti P, Di Cesare MA, Stasi MA, Di Serio S, Ghirardi O, Tinti O, Carminati P
新型非典型抗精神病药物:合理设计，有效的钯催化途径和药理研究。
中华医学化学杂志2005 3月24日;48(6):1705-8。
- PubMed ID
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15771414 (PubMed视图］
- 摘要
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通过合理的药物设计来开发非典型抗精神病药物候选药物，我们生成了具有优化的pK(i) 5-HT(2A)/D(2)比的新型代谢稳定的吡咯苯氮平类药物。5a，通过新的钯催化三步合成获得，被选择用于进一步的药理和生化研究，并在体内表现出非典型的抗精神病性质。5a在0.56 mg/kg时对条件回避反应有活性，具有较低的抑制潜力，并被证明优于ST1899、氯氮平和奥氮平，是一种新的临床候选药物。