发现一个新类潜在的多功能非典型抗精神病药物针对多巴胺D3受体和5 -羟色胺5-HT1A 5-HT2A:设计、合成、和对行为的影响。

文章的细节

引用

Butini年代,吉玛年代,Campiani G, Franceschini年代,Trotta F,博列洛M,谷神星N, Ros年代,Coccone党卫军,Bernetti M, De旧金山M,布林迪西M, Nacci V,不快,他E, Cagnotto, Mennini T, Sandager-Nielsen K,安德瑞森JT, Scheel-Kruger J,米凯尔森JD, Fattorusso C

发现一个新类潜在的多功能非典型抗精神病药物针对多巴胺D3受体和5 -羟色胺5-HT1A 5-HT2A:设计、合成、和对行为的影响。

J地中海化学。2009年1月8日,52 (1):151 - 69。doi: 10.1021 / jm800689g。

PubMed ID
19072656 (在PubMed
]
文摘

多巴胺D(3)对抗结合血清素5 - (1 a)和5 (2 a)受体入住率可能代表一个抗精神病药物创新的新范式。独特的药理特性5我是多巴胺的高亲和力D(3),血清素5 - (1 a)和5 (2 a)受体与多巴胺的低亲和力D(2)受体(锥体外系副作用降到最低),血清素5 - (2 c)受体(减少肥胖的风险在慢性治疗),和hERG通道(减少带条des同构的发生率)。药理和生化数据,包括特定的c-fos表达在mesocorticolimbic地区,证实了我体内的非典型抗精神病药物配置文件,在抗精神病剂的特点是缺乏木僵。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
阿立哌唑 多巴胺D3受体 Ki (nM) 3.3 N /一个 N /一个 细节
氯氮平 多巴胺D3受体 Ki (nM) 319年 N /一个 N /一个 细节
氟哌啶醇 多巴胺D3受体 Ki (nM) 0.9 N /一个 N /一个 细节
奥氮平 多巴胺D3受体 Ki (nM) 39 N /一个 N /一个 细节