合成和评价一系列4-phenylpiperidines和4-phenylpiperazines D2受体配体的发现多巴胺能稳定剂4 - [3 - (methylsulfonyl)苯基]1-propylpiperidine (huntexil, pridopidine ACR16)。

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佩特森F, Ponten H,水域N,水域年代,Sonesson C

合成和评价一系列4-phenylpiperidines和4-phenylpiperazines D2受体配体的发现多巴胺能稳定剂4 - [3 - (methylsulfonyl)苯基]1-propylpiperidine (huntexil, pridopidine ACR16)。

J地中海化学。2010年3月25日,53 (6):2510 - 20。doi: 10.1021 / jm901689v。

PubMed ID

20155917 (在PubMed

]

文摘

修改部分多巴胺2型受体(D(2))受体激动剂3 - (1-benzylpiperidin-4-yl)苯酚(9)生成的一系列小说功能D(2)拮抗剂fast-off动力学属性。本系列的代表,pridopidine (4 - [3 - (methylsulfonyl)苯基]1-propylpiperidine;ACR16 12 b),结合竞争力较低的D(2)体外亲和力,没有显示属性基本与D(2)在不活跃的状态,从而使受体迅速恢复的响应能力。体内,神经化学12 b的影响类似于D(2)拮抗剂,运动过度活跃的典范,12 b剂量依赖性降低活动。与经典的D(2)拮抗剂,12 b部分习惯动物的自发运动活动增加。“agonist-like”动能的12 b,加上缺乏内在活性,诱发功能依赖D(2)对抗,可以随当地实时的多巴胺浓度涨落周围不同的受体数量。这些属性可能导致其独特的“多巴胺稳定器”特征,区分12 b从D(2)拮抗剂和部分D(2)受体激动剂。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿朴吗啡	多巴胺D2受体	Ki (nM)	244年	N /一个	N /一个	细节
阿朴吗啡	多巴胺D2受体	Ki (nM)	0.62	N /一个	N /一个	细节
阿立哌唑	多巴胺D2受体	Ki (nM)	2.6	N /一个	N /一个	细节
阿立哌唑	多巴胺D2受体	Ki (nM)	2.8	N /一个	N /一个	细节
Bifeprunox	多巴胺D2受体	Ki (nM)	0.1	N /一个	N /一个	细节
Bifeprunox	多巴胺D2受体	Ki (nM)	0.04	N /一个	N /一个	细节
多巴胺	多巴胺D2受体	Ki (nM)	2100年	N /一个	N /一个	细节
多巴胺	多巴胺D2受体	Ki (nM)	2.9	N /一个	N /一个	细节
氟哌啶醇	多巴胺D2受体	Ki (nM)	1.9	N /一个	N /一个	细节
氟哌啶醇	多巴胺D2受体	Ki (nM)	1	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	多巴胺D2受体	Ki (nM)	32	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	多巴胺D2受体	Ki (nM)	6.1	N /一个	N /一个	细节