人H1组胺受体在CHO细胞中稳定表达的野生型和定点突变体的药理和功能特征。
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莫吉列夫斯基，瓦尔萨罗纳，纪尧姆JP，诺耶尔M，吉拉德M，达利斯J，亨尼查特JP，博伦A
人H1组胺受体在CHO细胞中稳定表达的野生型和定点突变体的药理和功能特征。
J .接收信号传输Res. 1995 1- 3;15(1-4):91-102。
- PubMed ID
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8903934 (查看PubMed］
- 摘要
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从肺cDNA文库中分离到人组胺H1受体的cDNA克隆，并在CHO细胞中稳定表达。重组受体蛋白存在于细胞膜中，具有组胺H1受体的功能和结合特性。Ser155突变到第4跨膜结构域Ala没有显著改变受体对组胺和H1拮抗剂的亲和力。然而，第5跨膜Asn198突变到Ala导致其与组胺结合的亲和力和组胺诱导的聚磷肌苷分解的亲和力显著降低，而对拮抗剂的亲和力没有显著改变。此外，另一个跨膜氨基酸Thr194突变为Ala也降低了对组胺的亲和力，但程度较轻。这些数据使我们提出了一种组胺与人类H1受体相互作用的分子模型。在这个模型中，Asn198的酰胺基团和Thr194的羟基参与了与组胺咪唑环的氮原子的氢键。此外，Thr194突变为Ala表明该残基负责西替利嗪对映体的区分。