双功能化合物中n -羟基氨基甲酸酯对5-脂氧合酶的抑制作用。
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引用
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Lewis TA, Bayless L, DiPesa AJ, Eckman JB, Gillard M, Libertine L, Scannell RT, Wypij DM, Young MA
双功能化合物中n -羟基氨基甲酸酯对5-脂氧合酶的抑制作用。
生物组织医学化学通讯2005年2月15日;15(4):1083-5。
- PubMed ID
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15686917 (查看PubMed]
- 摘要
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合成了一系列含有组胺能H(1)受体拮抗剂药效团的n -羟基氨基甲酸酯。体外试验表明,该化合物具有组胺能结合和5-脂氧合酶抑制活性,可与相应的n -羟基脲类似物相比较。动物模型显示抗组胺能和5-脂氧合酶抑制活性,其中n -羟基脲类似物具有更好的总体表现。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 西替利嗪 组胺H1受体 Ki (nM) 5.89 N/A N/A 细节 食品与 花生四烯酸5-lipoxygenase IC 50 (nM) 873 N/A N/A 细节 食品与 花生四烯酸5-lipoxygenase IC 50 (nM) 518 N/A N/A 细节