结构性因素对组胺H(1)亲和力,hERG延长亲和力和高职院校学前教育专业在一系列terfenadine类似物。

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Aslanian R, Piwinski JJ,朱镕基X,普里斯特利T, Sorota年代,Du XY,张XS,麦克劳德RL,西再保险,威廉姆斯SM,嘿农协

结构性因素对组胺H(1)亲和力,hERG延长亲和力和高职院校学前教育专业在一系列terfenadine类似物。

地中海Bioorg化学。2009年9月1;19 (17):5043 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.07.047。Epub 2009 8月5。

PubMed ID

19660947 (在PubMed

]

文摘

在1980年代末的报告链接non-sedating抗组胺药terfenadine阿司咪唑和带条de同构,室性快速性心律失常的一种形式,可以沦为心室纤维性颤动和突然死亡,出现在临床文献。大量的证据表明,这些cardiotoxic抗组胺药的arrhythmogenic效应,以及许多结构相关的化合物,结果延长QT间隔由于抑制特定的延迟整流室K +电流通过的封锁hERG-IKr通道。为了更好地理解结构要求hERG terfenadine和H(1)绑定,一系列的类似物terfenadine已经准备和研究在体外和体内hERG和H(1)化验。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
盐酸非索非那定	组胺H1受体	Ki (nM)	27	N /一个	N /一个	细节
Terfenadine	组胺H1受体	Ki (nM)	40	N /一个	N /一个	细节
Terfenadine	电压门控钾通道亚科2 H成员	集成电路50 (nM)	312年	N /一个	N /一个	细节