新的抗组胺药:取代哌嗪和哌啶衍生物作为小说H1-antagonists。

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Abou-Gharbia M,梅奥是的,尼尔森圣,韦伯M,帕特尔

新的抗组胺药:取代哌嗪和哌啶衍生物作为小说H1-antagonists。

J地中海化学。1995年9月29日,38 (20):4026 - 32。

PubMed ID

7562938 (在PubMed

]

文摘

多环结构操纵piperazinyl羟色胺剂合成了酰亚胺化合物8日2 - [4 - (4 - [bis (4-fluorophenyl)甲基]1-piperazinyl] 4, 4、5、5、6、6 a-hexahydro-4 6-ethenocycloprop [f] isoindole-1, 3 (2 h、3啊)土卫四,这证明好H1-antagonist活动。替换的xanthinyl一半多环酰亚胺组的识别了小说xanthinyl-substituted piperazinyl piperidinyl衍生品和强有力的抗组胺剂H1-activity没有不良antidopaminergic 8的活动。一种化合物,24岁,7 - [3 - (4 - (diphenylmethoxy) 1-piperidinyl)丙基)- 3,7-dihydro-1, 3-dimethyl-1H-pyrine-2, 6-dione(王寅- 49051),是一个强有力的,口服H1-antagonist长期的行动和良好的中枢神经系统。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Terfenadine	组胺H1受体	集成电路50 (nM)	94年	N /一个	N /一个	细节
Terfenadine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	集成电路50 (nM)	2900年	N /一个	N /一个	细节