选择性,non-peptide caspase-1抑制剂,vrt - 018858,明显减少脑损伤引起的短暂缺血大鼠。

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布拉夫罗斯•J D,吉布森RM, Loddick SA,罗斯韦尔新泽西

选择性,non-peptide caspase-1抑制剂,vrt - 018858,明显减少脑损伤引起的短暂缺血大鼠。

神经药理学。2007年10月,53 (5):638 - 42。Epub 2007 8月10。

PubMed ID

17845807 (在PubMed

]

文摘

大量临床研究报道神经保护效应的新制剂在动物实验。这些代理尚未转化为一个成功的临床试验,因此新疗法。有许多可能的原因失败,包括可怜的临床试验设计,临床前和临床之间协议和临床前数据不足。酶caspase-1已经涉及到神经元死亡。caspase-1基因的删除,或者管理部分选择性抑制剂,减少脑缺血神经元损伤诱导的啮齿动物。我们报告在这里,第一次,vrt - 018858, non-peptide,选择性caspase-1抑制剂前药的活性代谢物,pralnacasan,显著降低小鼠缺血性损伤。vrt - 018858时神经在1和3 h(分别为42%和58%的神经保护)但不受伤,后6 h和保护持续7天诱导缺血后神经保护(66%)。这些数据证实caspase-1作为干预急性中枢神经系统损伤的重要目标,并提出一种新的caspase-1抑制剂是高度有效的神经保护药物。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Pralnacasan

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Pralnacasan	Caspase-1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节