合成和芳香化酶抑制3-cycloalkyl-substituted 3 - (4-aminophenyl) piperidine-2 6-diones。

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哈特曼RW, Batzl C, Pongratz TM, Mannschreck A

合成和芳香化酶抑制3-cycloalkyl-substituted 3 - (4-aminophenyl) piperidine-2 6-diones。

J地中海化学。1992年6月12日,35 (12):2210 - 4。

PubMed ID

1613747 (在PubMed

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3-cycloalkyl-substituted的合成3 - (4-aminophenyl) piperidine-2 6-diones描述(环戊基(1),(2)环己酯)。2的对映体分离通过使用高效液相色谱法在光学活性的吸着剂或结晶的番木鳖碱盐phthalamic酸2。的绝对构型(+)和(-)对映体2被指定为S, R,分别通过比较CD光谱的对映体的氨鲁米特(AG)、3 - (4-aminophenyl) 3-ethylpiperidine-2 6-dione)。测试化合物体外抑制人类胎盘芳香化酶,细胞色素P450-dependent酶负责雄激素向雌激素的转换。化合物1和2在1.2和0.3 microM抑制芳香化酶50%,分别(IC50 AG) = 37 microM)。根据发现与AG)(+)对映体2负责抑制活动,成为一个240倍比外消旋芳香化酶抑制剂体外AG)更有效。另一方面,(+)2显示一个强烈的抑制碳链酶(胆固醇侧链裂解酶)与AG(相对活动= 0.3)。因此(+)2是感兴趣的潜在estrogen-dependent疾病的药物治疗,如乳腺肿瘤。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	37000年	N /一个	N /一个	细节
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	370000年	N /一个	N /一个	细节
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	19000年	N /一个	N /一个	细节