合成和芳香化酶抑制活性的新型1 - (4-aminophenyl) 3-azabicyclo[3.1.0]己烷-和- (3.1.1)heptane-2, 4 -戴恩。

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斯坦内克J,桤木,Bellus D,博,房屋,Schieweck K

合成和芳香化酶抑制活性的新型1 - (4-aminophenyl) 3-azabicyclo[3.1.0]己烷-和- (3.1.1)heptane-2, 4 -戴恩。

J地中海化学。1991年4月,34 (4):1329 - 34。

PubMed ID

2016706 (在PubMed

]

文摘

的合成3 - (cyclohexymethyl) 1 - (4-aminophenyl) 3-azabicyclo [3.1.0] hexane-2 4-dione (1 h)与光学对映体,以及一系列小说非手性1 - (4-aminophenyl) 3-azabicyclo (3.1.1) haptane-2 4-diones(2 -ⅰ,k)。这些化合物在体外测试他们的人类胎盘芳香化酶的抑制,cytochrome-P450-dependent酶负责雄激素向雌激素的转换。都显示enzyme-inhibiting活动,3-cyclohexyl导数2 g和3-cyclohexylmethyl导数1 h都被证明是更有效(大于140倍)的临床有效的代理氨鲁米特[3 - (4-aminophenyl) 3-ethylpiperidine-2 6-dione, AG)。与AG)及其衍生物,1 r -(+)对映体的1 h负责酶抑制活性。这些小说感兴趣的化合物作为潜在药物的内分泌治疗激素依赖性肿瘤,如乳腺癌。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	13000年	N /一个	N /一个	细节
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	1900年	N /一个	N /一个	细节