类似物3-ethyl-3 - (4-pyridyl) piperidine-2 6-dione芳香化酶的选择性抑制剂:衍生品和变量1-alkyl 3-alkyl取代基。

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梁CS, Rowlands毫克,贾曼M,培育AB, Griggs LJ,威尔曼

类似物3-ethyl-3 - (4-pyridyl) piperidine-2 6-dione芳香化酶的选择性抑制剂:衍生品和变量1-alkyl 3-alkyl取代基。

J地中海化学。1987年9月,30 (9):1550 - 4。

PubMed ID

3625703 (在PubMed

]

文摘

(3-Ethyl-3) - 4-pyridyl piperidine-2 6-dione(1)是一个强大的竞争人类胎盘芳香化酶抑制剂(Ki = 1.1 microM;睾酮底物),与结构相关的芳香化酶抑制剂氨鲁米特(2),也不是胆固醇侧链裂解酶碳链酶的抑制剂。改进合成1是描述,容易适应同系物的制备一系列3-alkyl-3——(4-pyridyl) -piperidine-2 6-diones (6-13)。1提供第二个系列的烷基化,包括1-alkyl-3-ethyl-3——(4-pyridyl) -piperidine-2 6-diones (5)。向芳香化酶抑制活性是辛基最大两个系列的衍生品。竞争性抑制各自的Ki值施加的3-octyl(12)和1-octyl(21)与睾酮类似物衬底microM分别为0.09和0.12。化合物1、2、12、21个不同的相对效能作为睾酮和雄烯二酮的芳构化的抑制剂。各自的Ki值如下:1、1.1和14 microM(比12.7);2、0.6和1.8 microM (3);12、0.09和0.20 microM (2.2); and for 21, 0.12 and 0.48 microM (4).

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	Ki (nM)	600年	N /一个	N /一个	细节
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	Ki (nM)	1800年	N /一个	N /一个	细节
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	14000年	N /一个	N /一个	细节
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	8000年	N /一个	N /一个	细节