芳香化酶抑制剂。3-烷基化3-(4-氨基苯基)哌啶-2,6-二酮抑制乳腺肿瘤活性的合成与评价。

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哈特曼

芳香化酶抑制剂。3-烷基化3-(4-氨基苯基)哌啶-2,6-二酮抑制乳腺肿瘤活性的合成与评价。

中华医学化学杂志1986 8月;29(8):1362-9。

PubMed ID

3735304 (PubMed视图

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摘要

描述了3-烷基取代3-(4-氨基苯基)哌啶-2,6-二酮作为雌激素生物合成抑制剂的合成和生物学评价[H(1)，甲基(2)，乙基(3)，正丙基(4)，异丙基(5)，正丁基(6)，异丁基(7)，仲丁基(8)，正戊基(9)，异戊基(10)，2-甲基丁基(11)，仲戊基(12)，正己基(13)，正庚基(14)]。体外化合物4-14显示出较强的抑制人类胎盘芳香化酶的氨基羟色胺(AG，化合物3)，最近已被用于治疗激素依赖性乳腺癌。其中活性最高的衍生物化合物10的抑制能力是AG的93倍。除5、7和8外，所有其他化合物对牛肾上腺脱泥酶的抑制作用与AG相似或减弱。化合物4和6-12对孕马血清促性腺激素(PMSG)诱导的SD大鼠血浆雌二醇浓度具有较强的抑制作用。化合物4、6-8、10和12对去卵巢的9,10-二甲基-1,2-苯蒽(DMBA)荷瘤SD大鼠睾丸激素刺激的肿瘤生长抑制作用强于AG。与AG相比，AG的一些新开发的衍生物对雌激素生物合成的抑制作用更强，选择性更强，可能是治疗激素依赖性人类乳腺癌的更好候选药物。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氨鲁米特	细胞色素P450 19A1	IC 50 (nM)	37000	N/A	N/A	细节