类似物的合成和生化评价氨鲁米特基于phenylpyrrolidine-2 5-dione。

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戴利MJ,琼斯GW,尼科尔斯PJ,史密斯HJ Rowlands毫克,Bunnett MA

类似物的合成和生化评价氨鲁米特基于phenylpyrrolidine-2 5-dione。

J地中海化学。1986年4月,29 (4):520 - 3。

PubMed ID

3754286 (在PubMed

]

文摘

一系列(aminophenyl) pyrrolidine-2 5-diones已经准备承受结构相似性氨鲁米特(1,3 - (4-aminophenyl) 3-ethylpiperidine-2 6-dione)。这些化合物的抑制活性是评价向人类胎盘芳香化酶和牛肾上腺胆固醇侧链裂解酶(CSCC)试验系统。选择性,竞争性抑制芳香化酶的酶系统证明了5 (3 - (4-aminophenyl) 1-methyl-pyrrolidine-2 5-dione, Ki = 1.75 microM), 6 (3 - (4-aminophenyl) 1 3-dimethylpyrrolidine-2 5-dione, Ki = 1.75 microM), 7 (3 - (4-aminophenyl) 3-methylpyrrolidine-2 5-dione, Ki = 0.8 microM),和8 (3 - (4-aminophenyl) 3-ethylpyrrolidine-2 5-dione, Ki = 1.0 microM)。(化合物15 (3)- 4-aminophenyl pyrrolidine-2, 5-dione)证明意外困难准备下面的标准方法,只有适度抑制芳香化酶(IC50 = 20 microM)。化合物16 (3 - (4-aminophenyl) 3-ethyl-1-methylpyrrolidine-2 5-dione)弱抑制睾酮芳构化和完全不向雄烯二酮芳构化。这些化合物都是弱或无效CSCC酶系统的抑制剂,而1给Ki对芳香化酶和值0.68和14 microM CSCC酶,分别。的未被取代的phenylpyrrolidinediones中含有活性系统,4-nitrophenyl衍生品表现出弱,非选择性抑制作用,表明伯胺的重要性的有力抑制芳香化酶活动的一部分。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	6130年	N /一个	N /一个	细节
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	Ki (nM)	680年	N /一个	N /一个	细节
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	8300年	N /一个	N /一个	细节