氨鲁米特的类似物:选择性抑制芳香化酶。

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培养AB,贾曼M,梁CS, Rowlands MG,泰勒GN, Plevey RG,桑普森P

氨鲁米特的类似物:选择性抑制芳香化酶。

J地中海化学1985;2月28 (2):200 - 4。

PubMed ID

3968684 (在PubMed

]

文摘

进一步探索影响的相对疗效类似物的结构特点的氨鲁米特(1,3 - (4-aminophenyl) 3-ethylpiperidine-2 6-dione]作为胆固醇侧链裂解酶的抑制剂系统碳链酶和雌激素形成芳香化酶系统,已合成类似物的aminophenyl取代基取代吡啶基或取代吡啶基。(4-pyridyl模拟5 [3-ethyl-3) - 4-pyridyl -piperidine-2, 6-dione)是一个强大的竞争的芳香化酶抑制剂(Ki = 1.1 microM;值为1,0.60 microM)展品II型差光谱(k = 0.28 microM;值为1,0.13 microM)但noninhibitory碳链酶。2 -和3-pyridyl类似物(3和4)抑制酶系统。1-Amino-3-ethyl-3-phenylpiperidine-2 6-dione(2)是一个强大和碳链酶的选择性抑制剂,但4-pyridyl模拟10 [1-amino-3-ethyl-3——(4-pyridyl) -piperidine-2 6-dione]是一个弱碳链酶和芳香化酶抑制剂。类似物5有一个基本的芳香族取代基较少,即N-oxide 11和2,3,5,6-tetrafluoro导数13日也准备好了。后者是弱的芳香化酶抑制剂和前抑制酶系统。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	Ki (nM)	600年	N /一个	N /一个	细节