芳香化酶抑制剂:唑类化合物的合成、生物活性和结合模式。

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弗瑞特P，巴茨尔C，巴特纳加尔A，弗朗特E，里赫斯G，朗M

芳香化酶抑制剂:唑类化合物的合成、生物活性和结合模式。

中华医学化学杂志1993 5月14日;36(10):1393-400。

PubMed ID

8496907 (PubMed视图

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摘要

本文分离了强效非甾体芳香化酶抑制剂盐酸法咯唑3的对映体，用x射线晶体学确定了它们的绝对构型。基于活性对映体4和迄今为止报道的最有效的甾体抑制剂之一(19R)-10-thiiranylestr-4-ene-3,17-dione, 7的分子建模比较，提出了描述芳香化酶的唑型和甾体抑制剂在酶活性位点的相对结合模式的模型。这表明，最活跃的唑类抑制剂中存在的氰苯基部分部分模仿芳香化酶天然底物的甾体主链，雄甾-4-烯-3,17-二酮，1。报道了用于确定芳香化酶活性位点模型中配体可达体积和不可达体积的3的新型类似物的合成和生物学测试。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氨鲁米特	细胞色素P450 19A1	IC 50 (nM)	1900	N/A	N/A	细节