准备和药理的7 - (alpha-azolylbenzyl) 1 h-indoles和二氢吲哚作为新的芳香化酶抑制剂。

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玛珊德P, Le Borgne M, Palzer M, Le Baut G,哈特曼RW光碟

准备和药理的7 - (alpha-azolylbenzyl) 1 h-indoles和二氢吲哚作为新的芳香化酶抑制剂。

地中海Bioorg化学。2003年5月5日,13 (9):1553 - 5。

PubMed ID

12699753 (在PubMed

]

文摘

芳香化酶P450 arom是药理的目标对乳腺癌的治疗。新系列7 - (alpha-azolylbenzyl) 1 h-indoles和二氢吲哚合成非甾体P450 arom抑制剂。对17αP450酶选择性进行了研究。最活跃的化合物,1-ethyl-7 - [(imidazol-1-yl) (4-chlorophenyl)甲基]1 h-indole 12 c表现出有前途的相对效力(rp) 336 (rp的氨鲁米特= 1),大多数的唑类描述是对P450 arom活性和选择性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	18500年	N /一个	N /一个	细节