pyridine-containing异黄酮合成和芳香化酶抑制活性的小说。

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金正日YW,哈科特JC, Brueggemeier RW光碟

pyridine-containing异黄酮合成和芳香化酶抑制活性的小说。

J地中海化学。2004年7月29日,47 (16):4032 - 40。

PubMed ID

15267241 (在PubMed

]

文摘

芳香化酶、细胞色素P450 hemoprotein负责雌激素生物合成雄激素转化为雌激素,一直是一个有吸引力的目标激素依赖性乳癌治疗。因此,许多合成甾体或非甾体类芳香化酶抑制剂已成功开发。此外,有几类天然产物芳香化酶抑制施加强有力的活动,类黄酮是最突出的。先前的研究利用黄酮和黄烷酮支架的发展新的芳香化酶抑制剂。在本文中,我们描述的设计、合成和生物评价的一系列小说的2 - (4 ' -pyridylmethyl) thioisoflavones合成isoflavone-based芳香化酶抑制剂的第一个例子。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	Ki (nM)	1410年	7	37	细节
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	2800年	7	37	细节