唑的合成和表征异黄酮的芳香化酶抑制剂。

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哈科特JC,金正日YW,苏B, Brueggemeier RW光碟

唑的合成和表征异黄酮的芳香化酶抑制剂。

Bioorg医疗化学。2005年6月2,13 (12):4063 - 70。Epub 2005年4月25日。

PubMed ID
15911319 (在PubMed
]
文摘

的合成和生物评价一系列2-azole和2-thioazole异黄酮作为潜在的芳香化酶抑制剂。抑制活性的差异三唑和咪唑抑制剂与密度泛函理论合理化暴露的一个关键区别这些分子的电子结构。此外,不同绑定光谱immunoaffinity-purified芳香化酶抑制剂的产生古典II型光谱一致协调的氮孤对电子芳香化酶P450血红素。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
氨鲁米特 细胞色素P450 19 a1 Ki (nM) 1410年 7 37 细节
氨鲁米特 细胞色素P450 19 a1 集成电路50 (nM) 2800年 7 37 细节