香豆酮和furan-2-yl(苯)3-pyridylmethanols: P450芳香化酶的合成和抑制。

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萨贝里先生,沙阿K,西蒙斯C

香豆酮和furan-2-yl(苯)3-pyridylmethanols: P450芳香化酶的合成和抑制。

J酶Inhib化学。2005年4月,20 (2):135 - 41。

PubMed ID

15968818 (在PubMed

]

文摘

一系列benzofuran-2-yl -(苯基)3-pyridylmethanol衍生品是准备使用一个有效的互译过程收益良好。除了furan-2-yl -(苯基)3-pyridylmethanol衍生品也准备确定影响香豆酮对苯环的抑制活性。pyridylmethanol衍生品都是评估在体外对芳香化酶抑制活性(P450 (AROM), CYP19),使用人类胎盘微粒体。benzofuran-2-yl -(苯基)3-pyridylmethanol衍生品显示好温和的活动(IC50 = 1.3 - -25.1 microM),这是比或比得上氨鲁米特(IC50 = 18.5 microM),但低于瑞宁得(IC50 = 0.6 microM),与4-methoxyphenyl代替导数显示最佳活动。(分子造型benzofuran-2-yl) - 4-fluorophenyl 3-pyridylmethanol导数建议活动与(S)对映体存在。furan-2-yl -(苯基)3-pyridylmethanol衍生品缺乏活动表明苯环的重要作用酶香豆酮组件的绑定。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	1.85 e + 04	N /一个	37	细节
阿那曲唑	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	6.00 e + 02	N /一个	37	细节