合成和生物评价5 - [(1 h-imidazol-1-yl)(芳基)甲基]1 h-indoles:有效和选择性芳香化酶抑制剂。

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Leze MP, Le Borgne M, mike vanderboegh P, Palusczak, duflo M, Le Baut G,哈特曼RW光碟

合成和生物评价5 - [(1 h-imidazol-1-yl)(芳基)甲基]1 h-indoles:有效和选择性芳香化酶抑制剂。

地中海Bioorg化学。2006年3月1;16 (5):1134 - 7。Epub 2005年12月27日。

PubMed ID

16380254 (在PubMed

]

文摘

合成的芳香化酶(CYP19)抑制活动5 -[(芳基)(imidazol-1-yl)甲基]1 h-indoles被报道。在测试外消旋体化合物,5 - [(4-chlorophenyl) (1 h-imidazol-1-yl)甲基]1 h-indole 8 b成为强有力的CYP19抑制剂(IC(50) = 15.3海里)。(+)对映体的手性色谱法允许隔离8 b2,是活跃的外消旋体的两倍(IC(50) = 9海里)。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	29750年	N /一个	N /一个	细节