合成和生物评价(+ / -)-abyssinone二世及其类似物作为化学预防乳腺癌芳香化酶抑制剂。

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Maiti, Cuendet M,突堤六世,Endringer特区Pezzuto JM, Cushman M

合成和生物评价(+ / -)-abyssinone二世及其类似物作为化学预防乳腺癌芳香化酶抑制剂。

50 J地中海化学。2007年6月14日,(12):2799 - 806。2007年5月19日Epub。

PubMed ID

17511439 (在PubMed

]

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一个高效、经济的天然芳香化酶抑制剂的合成abyssinone II。合成特性的优化芳香prenylation反应arylcopper中间是溴化反应与prenyl买得起一个关键的中间转换为prenylated芳香醛。醛的缩合,o-hydroxyacetophenone Claisen-Schmidt条件下提供一个deprotected查耳酮和环化存在乙酸钠回流乙醇负担(+ / -)-abyssinone II。合成是多才多艺的足以提供一个数组abyssinone II评为芳香化酶抑制剂的衍生品。甲基化4的羟基组(+ / -)-abyssinone II导致显著增加芳香化酶抑制活性,并进一步增加的活动导致的甲基化7-hydroxyl集团和切除prenyl侧链。由于这些结构性变化,最活跃的黄烷酮系列的20倍(+ / -)-abyssinone II (IC50 40.95 microM)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	270年	N /一个	N /一个	细节